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藥物詳細合成路線

Name Piretanide;Hoe-118;Eurelix;Tauliz;Arelix
Chemical Name 4-Phenoxy-3-(1-pyrrolidinyl)-5-sulfamoylbenzoic acid;3-(Aminosulfonyl)-4-phenoxy-5-(1-pyrrolidinyl)benzoic acid
CAS 55837-27-9
Related CAS
Formula C17H18N2O5S
Structure
Formula Weight 362.40741
Stage 上市-1981
Company Aventis Pharma (Originator)
Activity/Mechanism Diuretics, Loop Diuretics, RENAL-UROLOGIC DRUGS
Syn. Route 1
Route 1
the esterification of 4-phenoxy-3-nitro-5-sulfamoylbenzoic acid (i) with methanol and h2so4 gives the corresponding methyl ester (ii), which is reduced with h2 over raney-ni in methanol yielding methyl 4-phenoxy-3-amino-5-sulfamoylbenzoate (iii). the condensation of (iii) with succinic anhydride (b) or succinoyl chloride (a) by means of pyridine in refluxing dioxane affords methyl 4-phenoxy-3n-succinimido-5-sulfamoylbenzoate (iv), which is reduced with borontrifluoride ethearate and nabh4 in diglyme giving methyl 4-phenoxy-3-(1-pyrrolidinyl)-5-sulfamoylbenzoate (v). finally, this compound is hydrolyzed with naoh in water.
List of intermediates No.
4-(acetoxy)-2,3-dimethoxy-5-[(methylsulfonyl)oxy]-1-[[(methylsulfonyl)oxy]methyl]pentyl acetate (b)
benzenesulfenyl cyanide (i)
n-(1,3-benzothiazol-2-yl)-n-phenylamine; n-phenyl-1,3-benzothiazol-2-amine (ii)
1-[4-(1,3-benzothiazol-2-ylamino)phenyl]-2-chloro-1-propanone (iii)
1-[4-(1,3-benzothiazol-2-ylamino)phenyl]-2-(dimethylamino)-1-propanone (a)
(1r,2s)-1-[4-(1,3-benzothiazol-2-ylamino)phenyl]-2-(dimethylamino)-1-propanol (iv)
(1s,2s)-1-[4-(1,3-benzothiazol-2-ylamino)phenyl]-2-(dimethylamino)-1-propanol (v)
Reference 1:
    merkel, w.; et al.; piretanide (hoe 118) a new high ceiling salidiuretic. eur j med chem 1976, 11, 5, 399.
Reference 2:
    bormann, d.; et al.; 5-sulfamoylbenzoic acid derivatives carrying a heterocyclic substituent. de 2419970; fr 2324298; gb 1504505; us 4010273 .
Reference 3:
    hillier, k.; castaner, j.; piretanide. drugs fut 1977, 2, 6, 393.

來源:藥化網

作者:藥化小編

摘要:本文合成路線介紹的是藥物中文名吡咯他尼;英文名Piretanide;Hoe-118;Eurelix;Tauliz;Arelix;CAS[55837-27-9]

 
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